Tesamorelin

Tesamorelin הוא אנלוג סינתטי של GHRH בן 44 חומצות אמינו, עם קבוצת trans-3-hexenoic acid בקצה ה-N שמעניקה לו עמידות לפירוק על ידי האנזים DPP-IV.

זהו הפפטיד היחיד בקטלוג הזה שהשלים מסלול רגולטורי מלא ואושר כתרופה — עובדה שכדאי להבליט, כי היא מבדילה אותו מכל שאר האנלוגים ל-GHRH בשוק.

מצב רגולטורי:

• אושר על ידי ה-FDA בשנת 2010 תחת השם EGRIFTA, להתוויה של הפחתת שומן בטני עודף במבוגרים עם ליפודיסטרופיה הקשורה ל-HIV. זו ההתוויה המאושרת היחידה, במלואה.
• הפורמולציה עברה מספר גלגולים: EGRIFTA, לאחריה EGRIFTA SV, ולאחרונה פורמולציית F8 בשם EGRIFTA WR שאושרה במרץ 2025.
• אינו מאושר על ידי ה-EMA לשום התוויה.

מה שהניסויים הראו:

• הניסוי המרכזי (Falutz ואחרים, NEJM 2007) כלל 412 משתתפים לאורך 26 שבועות. נצפתה ירידה של כ-15% ברקמת השומן הוויסצרלית (VAT), לעומת עלייה של 5% בקבוצת הפלסבו.
• בניתוח מאוגם של 806 משתתפים, השומן התת-עורי הבטני לא נבדל מפלסבו — ההשפעה הייתה סלקטיבית לשומן הוויסצרלי.
• מעקב המשך (AIDS 2008) הראה שהירידה נשמרת בטיפול מתמשך, אך השומן הוויסצרלי חוזר לאחר מעבר לפלסבו.
• זמן מחצית החיים בפלזמה קצר מאוד — סדר גודל של דקות. ההזרקה מהווה טריגר לפולס GH ולא מאגר תרופה.
• שיקולי בטיחות שמופיעים בעלון: עלייה ב-IGF-1 ושינויים בסבילות לגלוקוז. תופעות שכיחות: ארתרלגיה, תגובות באתר ההזרקה, כאב בגפיים ובצקת היקפית.
• כל שימוש מחוץ להתוויה המאושרת — כולל ירידה במשקל באוכלוסייה הכללית או שימוש אנטי-אייג'ינג — אינו נתמך בניסויי שלב 3.

מחקרים:

• FDA approves tesamorelin for HIV-related lipodystrophy
• מאגר PubMed — Falutz tesamorelin trials
• מאגר PubMed — כלל הפרסומים על Tesamorelin