Melanotan 2

Melanotan 2 הוא הפטפפטיד מחזורי, אנלוג של α-MSH. בניגוד ל-Melanotan 1, הוא אינו סלקטיבי — הוא מפעיל את כל משפחת קולטני המלנוקורטין, מ-MC1R ועד MC5R. זה מסביר גם את טווח ההשפעות הרחב שלו וגם את פרופיל תופעות הלוואי שלו.

זהו המוצר עם פרופיל הבטיחות המתועד הבעייתי ביותר בקטלוג, וחשוב שדף המוצר ישקף את זה במלואו:

• אינו מאושר על ידי ה-FDA, ה-EMA, ה-TGA האוסטרלי או ה-MHRA הבריטי לשום התוויה. רשויות בריאות בארה"ב, בריטניה ואוסטרליה פרסמו אזהרות פעילות נגד השימוש בו.
• לא הושלם מעולם ניסוי שלב 2 או שלב 3 מסודר. שיעור ההיארעות האמיתי של אירועים חמורים אינו ידוע.
• דיווח מקרה בספרות התיאור תיאר גבר בן 39 שפיתח רבדומיוליזה (פירוק רקמת שריר) עם ערכי CPK של 17,773 ופגיעה כלייתית חדה, שאושפז ביחידה לטיפול נמרץ למשך שלושה ימים, לאחר הזרקה של 6 מ"ג.
• דיווחי מקרה נוספים בספרות כוללים פריאפיזם, אוטם כלייתי, ובעיקר שינויים בשומות קיימות (הכהיה, גדילה, שינוי מורפולוגי) ומקרי מלנומה שתועדו אצל משתמשים.
• תופעה שכיחה ביותר: בחילה. בניסוי שלב 1 היחיד שבוצע (Dorr, 1996, שלושה נבדקים) דווחה בחילה בכל רמות המינון שנבדקו.
• הנגזרת היחידה של מולקולה זו שקיבלה אישור רגולטורי היא ברמלנוטיד (PT-141), בהתוויה שונה לחלוטין.

המלצה חד-משמעית: בדף המוצר הזה יש להציג במפורש את ההמלצה למעקב דרמטולוגי אחר שומות, ואת העובדה שהחומר קשור בדיווחים על שינויים נגעיים.

מחקרים:

• Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis
• מאגר PubMed — Melanotan II adverse effects